Todos os organismos macroscópicos da natureza interagem com os microrganismos patogênicos, sendo necessária a atuação do sistema imunológico nesse processo de interação. Porém, nem sempre o sistema de defesa consegue atuar de maneira eficiente, sendo necessário um “mecanismo suporte” para que o sistema imune atue normalmente. Por isso, o surgimento dos antibióticos foi um grande avanço na saúde, devido ao seu auxilio no tratamento de infecções, aumentando a expectativa de vida dos seus usuários. Antibióticos são compostos naturais ou sintéticos que atuam no combate de bactérias, causando sua morte ou inativando seu crescimento. Seu descobrimento foi um passo de extrema importância para a medicina e farmácia devido à sua ação contra as infecções bacteriológicas. Os antibióticos em geral apresentam o anel de cinco membros formando as penicilinas e com seis membros formando as cefalosporianas e agem no organismo através da sua estrutura orgânica, que atua como um inibidor irreversível da enzima transpeptidase, responsável pela síntese da parede celular das bactérias. Entretanto, o uso indiscriminado de antibióticos, decorrente da falta de conhecimento dos usuários sobre algumas infecções bacterianas, tem sido um grande problema. Há um crescente aumento de infecções devido uma resistência à antibióticos, causando uma dependência de novas formas de tratamento contra esses microrganismos patogênicos. Devido a essa grande resistência bacteriana aos antibióticos já existentes, torna-se promissor o desenvolvimento de novos fármacos a partir dos peptídeos antimicrobianos, pois possuem um mecanismo de ação diferenciado que evita a resistência microbiana e essas substâncias estão presentes em inúmeros tipos de organismo, facilitando sua obtenção. Diante desse contexto, o objetivo desta revisão é caracterizar e esclarecer o uso da biotecnologia dos antibióticos, destacando também novas alternativas utilizadas para diminuir a resistência bacteriana, no âmbito das ciências farmacêuticas.