Introdução. Atualmente, os idosos ocupam o grupo etário que mais utiliza medicamentos na sociedade em consequência do aumento característico de doenças crônicas da idade. O uso de numerosos medicamentos predispõe o idoso a interações medicamentosas que podem colaborar para alterações fisiológicas e reações atípicas aos medicamentos. Objetivo. Avaliar o risco de interação medicamentosa em idosos. Metodologia. Trata-se de uma revisão sistemática da literatura desenvolvida a partir da análise de artigos científicos obtidos nas bases de dados SCIELO e LILACS, a partir dos descritores interação medicamentosa e idosos, os artigos selecionados são do período 1999 – 2010. Resultados. Acredita-se que a terceira idade constitui 50% das pessoas que utilizam uma maior variabilidade de medicamentos. É comum encontrar, em suas prescrições, doses e indicações inadequadas, interações medicamentosas, associações e redundância, além do uso medicamentoso sem valor terapêutico. A complexidade dos esquemas medicamentosos, somado a falta de entendimento, esquecimento, diminuição da acuidade visual e destreza manual que ocorrem no idoso, contribuem para que haja uma grande quantidade de erros na administração de medicamentos. A incidência de problemas é aumentada nessa fase da vida, pois a idade afeta o funcionamento de rins e fígado, de modo que muitos fármacos são eliminados muito mais lentamente do organismo aumentando as possibilidades de intoxicações, reações adversas e doenças. Conclusão. A importância do uso racional de fármacos torna-se inegável como estratégia terapêutica para compensar as alterações sofridas com o processo de envelhecimento e o mau uso medicamentoso. Uma vez que os efeitos adversos da interação dos medicamentos podem, maximizar problemas de saúde ou colaborar para o aparecimento de novas alterações fisiológicas. Assim, cabe à equipe de saúde, uma maior aproximação da população dessa faixa etária, a fim de estabelecer sistemas informativos e educacionais para monitorizar o uso apropriado desses medicamentos.